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[发明专利]一种奥沙西泮半抗原、奥沙西泮抗原及其制备方法和应用-CN202011051890.0在审
发明人：袁强;洪裕好;黄俊兴 -专利权人：广州万孚生物技术股份有限公司
申请日： 2020-09-29 - 公布日： 2021-01-05 - 主分类号： C07D243/24 文献下载
摘要：本发明涉及一种奥沙西泮半抗原、奥沙西泮抗原及其制备方法和应用，所述奥沙西泮半抗原的结构如式(Ⅰ)所示，所述奥沙西泮半抗原的制备方法包括：以奥沙西泮、二酐为原料，采用傅克酰化反应，在奥沙西泮的5位苯环上引入羧基，得到所述奥沙西泮半抗原。所述奥沙西泮抗原的制备方法包括：将奥沙西泮半抗原进行活化后，与载体蛋白进行偶联反应，得到所述奥沙西泮抗原。本发明首创了一种奥沙西泮人工半抗原和奥沙西泮人工抗原的制备方法，合成步骤简洁，有效，完全可用于免疫分析中，为以后人们对奥沙西泮的检测和研究提供了方便的途径。
一种奥沙西泮半抗原抗原及其制备方法应用

[发明专利]奥沙利铂提纯-CN03135146.8有效
发明人：普绍平;刘祝东;高文桂;余尧;王玉天;刘洋;刘伟平;何键;谌喜珠 -专利权人：昆明贵金属研究所
申请日： 2003-06-06 - 公布日： 2003-12-10 - 主分类号： C07F15/00 文献下载
摘要：本发明涉及抗肿瘤药物奥沙利铂的提纯方法，将奥沙利铂溶于40～90℃水中，之后向奥沙利铂溶液中加入碘化钾，冷却静置后过滤、减压浓缩，即得含银量极低的奥沙利铂产品，奥沙利铂溶液的浓度为1～8克/升，奥沙利铂中含银量经本发明方法处理的奥沙利铂含银量小于5ppm，奥沙利铂含量大于99％，比旋光度73°～78°。
奥沙利铂提纯

[发明专利]一种奥比沙星注射液的制备方法-CN201310143272.2无效
发明人：林渝宁;王建华;陈诚 -专利权人：重庆市畜牧科学院
申请日： 2013-04-24 - 公布日： 2013-07-10 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明涉及一种奥比沙星注射液的制备方法。它将奥比沙星放入注射水中，得奥比沙星混悬液，在奥比沙星混悬液中加入能使奥比沙星溶解的医药可用酸得奥比沙星盐溶液，过滤、浓缩、结晶得固体奥比沙星盐，然后加入等渗调节剂，再用酸性调节剂调pH至3.5-4.5，用注射水将其稀释至使奥比沙星含量达到每毫升溶液含2-100毫克，进行灭菌过滤、灌瓶，充入惰性气体氮气置换瓶内空气，密封后得奥比沙星注射液。本发明的优点是：制备的奥比沙星注射液能通过打针的方式直接注入患病动物体内，以便奥比沙星的血药浓度达峰时间快，有利于治疗危急重病的患病动物。
一种注射液制备方法

[发明专利]GSK126在制备治疗奥沙利铂耐药结肠癌药物中的应用-CN202210019957.5在审
发明人：殷刚;曙光;刘佳鑫;李医民;甘亚琦 -专利权人：中南大学
申请日： 2022-01-10 - 公布日： 2022-03-11 - 主分类号： A61K31/496 文献下载
摘要：本发明属于生物医药领域，具体涉及GSK126在制备治疗奥沙利铂耐药结肠癌药物中的应用。本发明通过构建结直肠癌耐奥沙利铂细胞株HCT116/L‑OHP，采用GSK126与奥沙利铂联合干预结直肠癌耐奥沙利铂细胞，能够使得耐药细胞对奥沙利铂敏感，促进细胞凋亡，动物实验进一步证明GSK126与奥沙利铂联用能够有效抑制肿瘤生长，并恢复奥沙利铂耐药的CRC肿瘤对奥沙利铂的敏感。
gsk126 制备治疗奥沙利铂耐药结肠癌药物中的应用

[发明专利]奥沙普秦栓剂及其制备方法和用途-CN201510552923.2在审
发明人：陈邦银;黄岭;尹磊;胡金涛;张晓花;宋婷;廖明波 -专利权人：武汉大安制药有限公司
申请日： 2015-09-01 - 公布日： 2015-12-23 - 主分类号： A61K9/02 文献下载
摘要：本申请涉及一种用于直肠给药的奥沙普秦栓剂及其制备方法和用途。具体地，所述奥沙普秦栓剂含有治疗有效量的奥沙普秦以及基质和表面活性剂，其中，基于奥沙普秦重量计，基质的重量为奥沙普秦重量的1.5至5倍，表面活性剂的重量为奥沙普秦重量的0.005至0.15倍。本申请的奥沙普秦栓剂在体内吸收效果好，释放迅速、起效快。
奥沙普秦栓剂及其制备方法用途

[发明专利]一种注射用奥沙利铂冻干药物组合物的制备-CN201210423175.4有效
发明人：陈玉军;王伟权;李金花;庞睿;李邦东;郑立运;牛国玲;徐忠亮;杨超 -专利权人：哈药集团生物工程有限公司
申请日： 2012-10-30 - 公布日： 2013-03-06 - 主分类号： A61K9/19 文献下载
摘要：一种注射用奥沙利铂冻干药物组合物的制备。本发明涉及一种奥沙利铂冻干粉针注射剂的制备方法，该方法包括以下步骤：1）奥沙利铂的重结晶：采用异丙醇和乙腈对奥沙利铂进行重结晶，得奥沙利铂结晶粉末；2）奥沙利铂冻干粉针注射剂的制备：加入适量的乳糖和注射用水制备而成
一种注射用奥沙利铂冻干药物组合制备

[发明专利]一种精制奥沙利铂的方法-CN200610088307.7有效
发明人：宗在伟;陈祥峰;魏佳 -专利权人：江苏奥赛康药业有限公司
申请日： 2006-07-10 - 公布日： 2006-12-13 - 主分类号： C07F15/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种精制奥沙利铂的方法，所述方法包括将粗品奥沙利铂溶于40～100℃水中，奥沙利铂粗品与水的重量配比为5～100，之后向奥沙利铂溶液中加入1～5倍体积量的C_1－3烷基醇析晶，冷却析晶，过滤，干燥得奥沙利铂精制品。经本发明方法精制的奥沙利铂草酸含量极低、精制收率高。
一种精制奥沙利铂方法

[发明专利]ELFN1-AS1反义寡核苷酸在制备治疗奥沙利铂耐药结肠癌药物中的应用-CN202210020084.X有效
发明人：殷刚;刘佳鑫;曙光;李医民;甘亚琦 -专利权人：中南大学
申请日： 2022-01-10 - 公布日： 2022-12-02 - 主分类号： A61K31/7088 文献下载
摘要：本发明属于生物医药领域，具体涉及LncRNA ELFN1‑AS1反义寡核苷酸在制备治疗奥沙利铂耐药结肠癌药物中的应用。本发明通过构建结直肠癌耐奥沙利铂细胞株HCT116/L‑OHP，采用LncRNA ELFN1‑AS1反义寡核苷酸ASO与奥沙利铂联合干预结直肠癌耐奥沙利铂细胞，能够使得耐药细胞对奥沙利铂敏感，促进细胞凋亡，动物实验进一步证明LncRNA ELFN1‑AS1反义寡核苷酸ASO与奥沙利铂联用能够有效抑制肿瘤生长，并恢复奥沙利铂耐药的CRC肿瘤对奥沙利铂的敏感。
elfn1 as1 反义寡核苷酸制备治疗奥沙利铂耐药结肠癌药物中的应用

[发明专利]ATXN2L用于制备逆转胃癌奥沙利铂耐药的药物的用途-CN201910022562.9有效
发明人：廖旺军;林立;石敏;潘常惬;刘彦潭;张俊浩 -专利权人：南方医科大学南方医院
申请日： 2019-01-10 - 公布日： 2021-11-30 - 主分类号： A61K38/17 文献下载
摘要：本发明属于基因和蛋白的功能与应用领域，涉及共济失调素‑2样蛋白(ATXN2L)的新用途，公开了用于制备逆转胃癌奥沙利铂耐药的药物的用途。本发明通过临床标本证实高ATXN2L表达的胃癌病人预后不良。沉默ATXN2L后，胃癌细胞对奥沙利铂敏感性增强。通过体外诱导的方法获得奥沙利铂耐药株，MTT实验证实奥沙利铂耐药株对奥沙利铂抵抗，恶性程度更高。Western blot检测发现在奥沙利铂的耐药株中ATXN2L的表达比敏感株中的表达更高。流式检测凋亡实验中，沉默ATXN2L后，奥沙利铂耐药细胞株对奥沙利铂的敏感性增加。因此，可以利用ATXN2L制备逆转胃癌奥沙利铂耐药的药物，尤其是使ATXN2L沉默的抑制剂可作为逆转胃癌奥沙利铂耐药的药物。
atxn2l 用于制备逆转胃癌奥沙利铂耐药药物用途

[发明专利]ATXN2L作为辅助评估胃癌奥沙利铂继发性耐药的标志物的应用-CN201910022565.2有效
发明人：廖旺军;林立;石敏;潘常惬;刘彦潭;张俊浩 -专利权人：南方医科大学南方医院
申请日： 2019-01-10 - 公布日： 2021-11-30 - 主分类号： G01N33/68 文献下载
摘要：本发明属于基因和蛋白的功能与应用领域，涉及共济失调素‑2样蛋白(ATXN2L)作为辅助评估胃癌奥沙利铂继发性耐药的标志物的新用途。本发明通过临床标本证实高ATXN2L表达的胃癌病人预后不良。沉默ATXN2L后，胃癌细胞对奥沙利铂敏感性增强。通过体外诱导的方法获得奥沙利铂耐药株，MTT实验证实奥沙利铂耐药株对奥沙利铂抵抗，恶性程度更高。Western blot检测发现在奥沙利铂的耐药株中ATXN2L的表达比敏感株中的表达更高。流式检测凋亡实验中，沉默ATXN2L后，奥沙利铂耐药细胞株对奥沙利铂的敏感性增加。因此，可以利用ATXN2L作为辅助评估胃癌奥沙利铂继发性耐药的标志物，从而可以利用现有试剂盒的制备工艺提供辅助评估胃癌奥沙利铂继发性耐药的试剂盒。
atxn2l 作为辅助评估胃癌奥沙利铂继发性耐药标志应用

[发明专利]奥沙利铂偶联物及其制备方法和应用-CN202011420447.6有效
发明人：李丽;刘扬中 -专利权人：中国科学技术大学
申请日： 2020-12-04 - 公布日： 2022-09-09 - 主分类号： A61K47/68 文献下载
摘要：奥沙利铂偶联物及其制备方法和应用，所述奥沙利铂偶联物其具有下式所示的结构：奥沙利铂前药‑单域抗体‑聚乙二醇；其中，奥沙利铂前药为奥沙利铂四价铂前药，聚乙二醇为分子量为5‑40kDa的聚乙二醇。本发明的偶联物相比于小分子奥沙利铂而言，具有低成本、高载药量、高肿瘤靶向性及渗透性、长效血液循环的优势。
奥沙利铂偶联物及其制备方法应用

[发明专利]奥沙普秦固体分散体、制备方法及应用-CN201110202153.0无效
发明人：肖玉秀;廖晓燕;蒋永光 -专利权人：武汉大学
申请日： 2011-07-19 - 公布日： 2011-12-14 - 主分类号： A61K9/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种奥沙普秦固体分散体、制备方法及应用，本发明奥沙普秦固体分散体包括活性成分奥沙普秦和载体材料，其中，活性成分与载体材料的质量比为1:1~1:15，可采用熔融法或溶剂法制备。本发明奥沙普秦固体分散体吸收特性、溶出速度和溶出程度均较奥沙普秦有明显提高，因此能促进药物在小肠的吸收，可作为奥沙普秦制剂的活性成分应用。
奥沙普秦固体散体制备方法应用

[发明专利]一种制备人胆囊癌奥沙利铂耐药细胞系的方法-CN201810088497.5有效
发明人：锁涛;刘厚宝;王刚 -专利权人：复旦大学附属中山医院;麦递途医疗科技（上海）有限公司
申请日： 2018-01-30 - 公布日： 2021-06-22 - 主分类号： C12N5/09 文献下载
摘要：一种制备人胆囊癌奥沙利铂耐药细胞系的方法，取对数生长期的人胆囊癌细胞接种在含有新生胎牛血清的DMEM培养液中培养，在培养液中加入奥沙利铂进行诱导，待细胞恢复正常生长时，浓度递增，当细胞能在0.5μmol/L浓度下正常生长、传代时，用奥沙利铂冲击培养，更换奥沙利铂浓度为0.5μmol/L的培养基培养，待细胞稳定生长、传代时，再次冲击，然后浓度递增，再用奥沙利铂冲击诱导直至细胞能在10.0μmol/L的奥沙利铂中生长，获得能够在含有10.0μmol/L奥沙利铂的培养体系中稳定生长、传代的人胆囊癌奥沙利铂耐药细胞系。本发明建立胆囊癌奥沙利铂耐药细胞系的方法简便易行、建立时间短；耐药指数接近20。
一种制备胆囊癌奥沙利铂耐药细胞系方法

[发明专利]奥沙利铂Pt(IV)配合物的共晶及其制备方法-CN202310507243.3有效
发明人：朱彬;任国宾;郭妹;洪鸣凰;齐明辉;黄旭峰 -专利权人：华东理工常熟研究院有限公司;华东理工大学
申请日： 2023-05-08 - 公布日： 2023-07-14 - 主分类号： C07F15/00 文献下载
摘要：本发明公开了具有酸稳定性和还原速率优势的奥沙利铂Pt(IV)配合物共晶及其制备方法，涉及药物共晶技术领域，本发明制备了双羟基奥沙利铂的药物共晶，具体地，所述双羟基奥沙利铂共晶是由双羟基奥沙利铂与共晶形成物以非共价键结合形成，所述共晶形成物为对苯二酚，优选的双羟基奥沙利铂‑对苯二酚共晶的酸稳定性明显改善，可以作为口服给药的候选固体形式，优选的双羟基奥沙利铂‑对苯二酚共晶的还原速率更高，双羟基奥沙利铂‑对苯二酚共晶可以以更快的速度被还原为具有活性的奥沙利铂，另外，优选的双羟基奥沙利铂‑对苯二酚共晶对人胃腺癌细胞具有更高的毒性，对正常人胃黏膜细胞具有更好的安全性。
奥沙利铂 pt iv 配合及其制备方法

[发明专利]奥沙利铂药物组合物及应用-CN201310332311.3有效
发明人：李华光;张亚杰 -专利权人：上海锐赛生物技术有限公司
申请日： 2013-08-01 - 公布日： 2014-01-22 - 主分类号： A61K45/00 文献下载
摘要：本发明涉及奥沙利铂类结肠癌治疗药物和应用，由TOP2B抑制剂和奥沙利铂组成。实验证明抑制CCDC88A能够提高结直肠癌细胞对奥沙利铂的敏感性。同时，这种敏感性的增加与TOP2B的表达降低也有关，用TOP2B的抑制剂也能提高对奥沙利铂结直肠癌细胞的敏感性，本发明的CCDC88A和TOP2B可以作为奥沙利铂的增敏剂，以这两个基因作为靶点设计药物，联合奥沙利铂，可以提高奥沙利铂的疗效。
奥沙利铂药物组合应用

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